2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIV Integrase

HIV Integrase (HIV整合酶)

HIV integrase is one of the three key enzymes of the pol gene of HIV. HIV integrase catalyzes the insertion into the genome of the infected human cell of viral DNA produced by the retrotranscription process. This unique step in the virus life cycle provides a variety of points for intervention and hence is an attractive target for the development of new therapeutics for the treatment of AIDS. HIV integrase includes HIV-1 and HIV-2 integrases.

HIV-1 integrase is a 32-kDa enzyme that carries out DNA integration in a two-step reaction. In the first step, called 3′ processing, two nucleotides are removed from each 3′ end of the viral DNA made by reverse transcription. In the next step, called DNA strand transfer, a pair of transesterification reactions integrates the ends of the viral DNA into the host genome. Integrase is comprised of three structurally and functionally distinct domains, and all three domains are required for each step of the integration reaction.

HIV Integrase 相关产品 (45):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13238
    Dolutegravir

    度鲁特韦

    		Inhibitor 99.98%
    Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir
  • HY-10353
    Raltegravir

    雷特格韦

    		Inhibitor 99.53%
    Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。
    Raltegravir
  • HY-17605
    Bictegravir Inhibitor 99.79%
    Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir
  • HY-15592
    Cabotegravir

    卡博特韦

    		Inhibitor 99.84%
    Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir
  • HY-14740
    Elvitegravir

    埃替拉韦

    		Inhibitor 99.85%
    Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir
  • HY-15592S2
    Cabotegravir-d3-1 Inhibitor
    Cabotegravir-d3-1 (GSK-1265744-d3-1) 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir 是一种有效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 抑制剂, 用于艾滋病的研究。
    Cabotegravir-d<sub>3</sub>-1
  • HY-13238A
    Dolutegravir sodium

    度鲁特韦钠盐

    		Inhibitor 99.97%
    Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir sodium
  • HY-N0457A
    L-Chicoric Acid

    L-菊苣酸

    		Inhibitor 99.98%
    L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种有效的，选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，IC50 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。
    L-Chicoric Acid
  • HY-15592A
    Cabotegravir sodium

    卡博特韦钠

    		Inhibitor 99.87%
    Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir sodium
  • HY-108818
    XZ426 Inhibitor 99.81%
    XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂，具有抗 HIV 活性。
    XZ426
  • HY-10353A
    Raltegravir potassium

    雷特格韦钾盐

    		Inhibitor 99.96%
    Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。
    Raltegravir potassium
  • HY-17605A
    Bictegravir sodium Inhibitor 99.71%
    Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
    Bictegravir sodium
  • HY-13025
    HIV-1 integrase inhibitor Inhibitor
    HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。HIV-1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    HIV-1 integrase inhibitor
  • HY-13269
    BMS-707035 Inhibitor 99.50%
    BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI)，具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用，其 IC50 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
    BMS-707035
  • HY-18595
    BI 224436 Inhibitor 99.74%
    BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
    BI 224436
  • HY-B1408
    Salicylanilide

    水杨酰苯胺

    		Inhibitor 99.90%
    Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性，包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。
    Salicylanilide
  • HY-18601
    (±)-BI-D Inhibitor 98.02%
    (±)-BI-D 是HIV整合酶（integrase）变构抑制剂，作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
    (±)-BI-D
  • HY-10522
    LEDGIN6 Inhibitor 98.80%
    LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
    LEDGIN6
  • HY-N1347
    Robinetin

    洋槐黄素

    		Inhibitor
    Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮，具有显着的“两种颜色”固有荧光特性，具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。
    Robinetin
  • HY-108935
    Lavendustin B

    薰草菌素B

    		Inhibitor 98.04%
    Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
    Lavendustin B
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